20世紀(jì)60年代中期，荷蘭的Philiph Dupher開(kāi)發(fā)了第1種124三唑類殺菌劑，但隨后的124三氮唑殺菌劑由于其抗菌譜較窄而沒(méi)有引起足夠的關(guān)注。

比利時(shí)拜耳和楊森制藥公司于20世紀(jì)60年代末首ci報(bào)道了1-取代唑衍生物的殺菌活性。拜耳公司的研究人員根據(jù)結(jié)構(gòu)假設(shè)研究了唑類化合物的殺菌活性，即“任何能夠在生物體內(nèi)產(chǎn)生高活性碳基離子的化合物都必須具有一定的活性”。

通過(guò)生物鑒定，唑類化合物對(duì)酵母和植物病原體具有顯著的抗菌活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，當(dāng)唑組分以咪唑和1，2，4-三唑?yàn)榛窘Y(jié)構(gòu)時(shí)，即使取代基發(fā)生變化，其生物活性也不會(huì)喪失。因此，開(kāi)發(fā)了具有代表性的化合物氟三唑，并已被用作控制谷物和蔬菜中白粉病的藥物。

20世紀(jì)70年代，三唑化合物的高效殺菌活性引起了國(guó)際農(nóng)藥界的極大關(guān)注，各大公司的研究表明，苯基可以被其他基團(tuán)廣泛取代，其生物活性保持不變，或得到進(jìn)一步改善。這些化合物的生物活性非常高，現(xiàn)已發(fā)展成為Z具代表性的內(nèi)生殺菌劑，如三唑酮和三唑醇系列的優(yōu)良品種。在實(shí)踐中，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一些三唑化合物不僅具有殺菌活性，而且對(duì)植物生長(zhǎng)具有一定的調(diào)節(jié)活性。

Buchel等人報(bào)道了具有植物生長(zhǎng)活性的三唑化合物可使大豆產(chǎn)量增加40%，增幅為0.05%。三唑衍生物的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性的發(fā)現(xiàn)使這類殺菌劑的研究更加活躍。主要公司已經(jīng)開(kāi)發(fā)并引進(jìn)了高效植物生長(zhǎng)延緩劑PP333、植物生長(zhǎng)抑制劑“芽抑制”和其他三唑化合物。這些化合物在植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)中的特殊財(cái)產(chǎn)為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑的研究開(kāi)辟了一個(gè)新的領(lǐng)域。